一级分类： 内分泌系统药物

二级分类： 甲状腺疾病用药

药物别名： 他巴唑、甲硫噻唑、Methimazole、Tapazole、Tiamazol

药物剂型：

药理作用： 作用机制同丙硫氧嘧啶，但作用较丙硫氧嘧啶强（剂量为丙硫氧嘧啶的1/10，但效力为20倍），且奏效快而代谢慢，维持时间较长。

药动学： 口服后能迅速从胃肠吸收，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，不与血浆蛋白结合，血浆半衰期为3～6h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血清中药物消除慢一些，一天给药1次是可行的。药物可能是在肝脏代谢，大部分原形和代谢物经尿排泄，其中有占给药剂量12%的原形药物。比丙硫氧嘧啶更易透过胎盘，在母乳中有分泌。肝肾功能不全者，消除减慢。

适应证： 用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。

禁忌证： 结节性甲状腺功能亢进、甲状腺癌患者禁用。对本品过敏者禁用。

注意事项： 1.孕妇及哺乳妇女慎用。2.应用于手术前准备，应加服大剂量碘剂。3.服用本品的患者须密切监护，一旦出现发热、流涕、白细胞缺乏、皮疹、剥脱性皮炎、过敏等不良反应时应立即停药，并应定期查血常规。4.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。5.偶见出血或凝血酶原缺乏，可给予维生素K制剂。

不良反应： 参见丙硫氧嘧啶，不良反应发生率略低。

用法用量： 口服：初始剂量每天15～60mg，分为1～3次服用。大约1～2个月后甲状腺功能恢复正常，改为维持量每天5～30mg，治疗需维持6～24个月，一般为12～24个月。儿童初始剂量为400μg/kg，维持量减半。

药物相应作用： 参见：丙硫氧嘧啶

专家点评： 国内报道，81例甲亢患者分两组，分别服用本品15mg和30mg后，检测4h、12h和24h的平均过氯酸钾排泄率（PD）。结果两组间除4h的PD有差异外，其余相同时间间隔和同一组不同时间间隔的PD均无显著差异，提示两种剂量抑制甲状腺内碘有机化的作用强度和持续时间相近。每天单剂量10mg、15mg、20mg，每天3次，血浆T₃、T₄浓度恢复正常平均所需时间也相似，提示3种剂量同样有效。但在5周和10周恢复正常血浆T₃、T₄浓度者，10mg和20mg剂量组高于15mg剂量组。另一报道，111例甲亢初发患者，用本品治疗，初始剂量为每天30mg，当甲亢症状消失，血浆T₃、T₄恢复正常后，逐渐减至维持量（每天5mg左右），直至第6个月末停药。111例患者均于治疗后1～3个月内全部缓解。停药后随访12个月。结果46例缓解，缓解率为41.4%(46/111)。余65例复发，占本组病例的58.6%(65/111)。停药后第3、6个月内复发者，分别占本组复发病例的69.2%(45/65)及84.6%(55/65)。甲巯咪唑是治疗甲亢的老药，其作用强，疗效明显，临床上观察其疗效与丙硫氧嘧啶相比无明显差异。不良反应与国产的丙硫氧嘧啶相当，且不良反应的发生有明显个体差异性。甲巯咪唑是目前治疗甲亢的主要药物之一。因其不能抑制T₄在外周组织中脱碘生成T₃，使血清中活性较强的T₃含量降低，所以不适用于T₃型甲亢，甲状腺危象等的首选用药。一般甲亢患者用本品可获得较好疗效。